Inclusão de montelucaste em ciclodextrina gama por mecanoquímica

• Autor(a) principal: Barbosa, Jéssica Maria da Silva
• Data de Publicação: 2016
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
• Texto Completo: http://hdl.handle.net/10773/21240
• topic: Bioquímica; Ciclodextrinas; Compostos orgânicos; Sódio

O montelucaste de sodio (MLK), muito usado no tratamento da asma, apresenta como limitacoes ao uso e formulacao a baixa solubilidade e a instabilidade a luz e a humidade. De forma a contornar estas limitacoes, neste trabalho foram formados compostos de inclusao entre o MLK e a γ-ciclodextrina (γ-CD). O composto MLK: γ-CD foi formado atraves de mecanoquimica, tendo-se usado tres variantes: (1) moagem de uma mistura equimolar num moinho planetario, 600 rotacoes.minuto-1; (2) repeticao do ensaio 1 com pre-amorfizacao da γ-CD; (3) repeticao do ensaio 1 a baixa velocidade (50 rotacoes.minuto-1) num forno de rolos. Amostras foram recolhidas a intervalos de tempo pre-determinados e analisadas por difracao de Raios-X de pos, ressonancia magnetica nuclear 13C{1H} CP-MAS, microscopia eletronica de varrimento, espectroscopia de infravermelho, termogravimetria e calorimetria diferencial de varrimento. Os resultados mostram que a formacao do composto de inclusao MLK: γ-CD ocorre preferencialmente em condicoes de elevada transmissao de energia mecanica, tais como as que ocorrem no moinho planetario. Verificou-se ainda que a interacao entre MLK e γ-CD se inicia mais cedo quando a γ-CD nao e sujeita a pre-moagem. De facto, este tratamento altera a morfologia da γ-CD, o que parece condicionar a interacao com o MLK. No seu conjunto os resultados sugerem que a abordagem 1 e a mais indicada para a obtencao de compostos de inclusao MLK: γ-CD por mecanoquimica. Verificou-se ainda que a dissolucao do MLK a partir destes compostos atinge mais do dobro dos valores de solubilidade do que o MLK puro, o que podera contribuir para melhorar a sua eficacia terapeutica.