Desenvolvimento de fármacos: melhoria do desempenho de princípios farmacologicamente ativos por síntese supramolecular

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Martins, Inês Catarina Batista
Data de Publicação: 2013
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)
Texto Completo: http://hdl.handle.net/10362/10029
Resumo: Dissertação para obtenção do Grau de Mestre em Bioorgânica
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spelling Desenvolvimento de fármacos: melhoria do desempenho de princípios farmacologicamente ativos por síntese supramolecularEngenharia de cristaisCo-cristaisQuímica supramolecularÁcido azelaicoÁcido nalidíxicoDapsonaDissertação para obtenção do Grau de Mestre em BioorgânicaOs problemas geralmente relacionados com a utilização direta de um princípio farmacologicamente ativo (PFA), enquanto fármaco por excelência, prendem-se essencialmente com a baixa (elevada) solubilidade e/ou biodisponibilidade, bem como a sua estabilidade, podendo consequentemente interferir com o seu desempenho farmacológico. Para a indústria farmacêutica, o desenvolvimento de novas formas de PFAs já conhecidos tem-se apresentado como uma estratégia promissora na melhoria destas propriedades, dado que não implicam a alteração da estrutura química do PFA, não alterando a sua bioactividade. Desenvolveram-se, ao longo deste trabalho, novas formas cristalinas (co-cristais e sais moleculares anidros e hidratados) do ácido azelaico, dapsona e ácido nalidíxico, recorrendo a diferentes métodos de síntese: co-cristalização a partir de solução e mecanoquímica (moagem num almofariz e num moinho de bolas). A caraterização estrutural das novas formas cristalinas sintetizadas foi efetuada recorrendo com maior incidência às técnicas de difração de raios-X de pós e monocristal. Adicionalmente recorreu-se a outras técnicas de caracterização como o RMN de solução, de estado sólido e IV. Para avaliar a estabilidade térmica dos compostos, utilizou-se a técnica acoplada de CDV-ATG e a técnica de termomicroscopia. Foram efetuados estudos preliminares de solubilidade em água. Destes estudos resulta que, para as formas cristalinas do ácido azelaico (solubilidade de 1,30 g/L), a solubilidade é melhorada (1,25 g/L para o co-cristal ácido azelaico:4,4’-bipiridina, 2,86 g/L para o sal molecular anidro ácido azelaico:morfolina e 20,0 g/L para o sal molecular ácido azelaico:piperazina), enquanto para o ácido nalidíxico (solubilidade < 0,1 g/L) se verifica uma melhoria parcial (0,83 g/L para o sal molecular ácido nalidíxico:morfolina). Relativamente às formas cristalinas da dapsona, não foi possível melhorar a solubilidade do PFA, verificando-se uma solubilidade para os co-cristais dapsona:ε-caprolacatama e dapsona:4,4’-bipiridina inferior a 0,42 g/L.Projectos PEst-OE/QUI/UI0100/2013 e PTDC/CTM-BPC/122447/2010Faculdade de Ciências e TecnologiaDuarte, Maria TeresaAndré, VâniaRUNMartins, Inês Catarina Batista2013-07-05T10:25:49Z20132013-01-01T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10362/10029TID:201752417porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2024-03-11T03:43:27Zoai:run.unl.pt:10362/10029Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-20T03:19:10.986710Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse
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