Estudos tecnológicos para a obtenção de forma farmacêutica sólida a partir de Endopleura uchi e Uncaria tomentosa

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Lima, Rodrigo Queiroz de
Data de Publicação: 2018
Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/9507729936823972
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM
Texto Completo: https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6900
Resumo: Fitoterápico é um medicamento obtido através de plantas medicinais e constitui uma opção terapêutica eficaz e segura. Atualmente, tem sido uma prioridade a investigação clínica de plantas medicinais para obtenção desses produtos farmacêuticos. Desta forma, através de amplas pesquisas bibliográficas, verificou-se que duas plantas destacam-se por suas atividades biológicas como a Endopleura uchi (uxi amarelo) e a Uncaria tomentosa (unha-de-gato). Assim, o objetivo deste estudo foi desenvolver formas farmacêuticas sólidas, pós e granulados, a partir das cascas de E. uchi e U. tomentosa. A partir disso, foram produzidas soluções extrativas (SE) através do método de maceração dinâmica e decocção sob refluxo. As SE foram secas em equipamento de spray dryer, sendo avaliada a viabilidade de obtenção destes produtos secos na forma isolada e em associação das espécies resultando nos Extratos Secos por Aspersão (ESA), Produtos (PSA) e Mistura (MSA). Foram realizados ensaios com os produtos secos (ESA, PSA e MSA) para avaliação das propriedades tecnológicas, doseamento dos marcadores fitoquímicos e algumas atividades biológicas: antifúngica, citotoxicidade e anti-inflamatória. Sendo avaliando ainda a viabilidade de obtenção de granulados por via úmida tradicional e pela técnica empregando o leito fluidizado. Com a execução do trabalho nota-se que lotes das matérias-primas vegetal (MPV) de E. uchi e U. tomentosa apresentaram parâmetros de controle de qualidade aceitáveis, possibilitando prosseguimento das atividades. Em relação as características físico-químicas da SE hidroetanolicas (He) e aquosas (Aq) apresentaram-se semelhantes a outros estudos na literatura com a mesma espécie vegetal. No entanto na operação de secagem das SE He de E. uchi o rendimento para obter ESA/PSA foi de 56,92 a 66,09% e para a U. tomentosa variou de 54,43 a 62,95%, sendo valores bem superior se comparado ao rendimento das SE Aq que foi de 5,87 a 37,77 %. Quanto ao teor de bergenina nos produtos secos de E. uchi variaram de 33,42 a 40,76% , enquanto os teores de mitrafilina nos produtos derivados da U. tomentosa variaram de 0,77 a 0,97% sendo semelhante aos valores da literatura. Em relação a MSA He rendimento operacional foi satisfatório (68.04%) no entanto resultou em um pó com elevado teor de umidade (10,35%), baixa densidade, pobre fluidez e tendência a aglomeração. Quando comparado o teor de bergenina e mitrafilina na amostra de MSA ou a mistura física dos extratos secos, observa-se que, do ponto de vista químico, aparentemente não há interação negativa entre as substâncias. Os resultados das atividades biológicas evidenciaram que a espécie de E. uchi foi a mais promissora se comparada a U. tomentosa, sendo concentração inibitória mínima de 50 μg/mL contra Candida albicans, não apresentaram potencial de citotoxicidade em linhagem de células MRC5 e ação anti-inflamatório por causa inibição de óxido nítrico a partir das concentrações de 2,5 μg/mL. Por isso optou-se por produzir granulado de E. uchi. A granulação por via úmida clássica do PSA He E. uchi possibilitou a obtenção de granulados com propriedades tecnológicas favoráveis. Em relação ao ensaio piloto com uso do leito fluidizado foi viável, no entanto, há necessidade da otimização dos parâmetros do processo. O perfil de dissolução de todos os granulados contendo E. uchi demonstrou que eles podem ser classificados como forma farmacêutica de liberação rápida. Portanto, foi possível realizar estudos tecnológicos para obtenção de formas farmacêuticas sólidas a partir das cascas do caule de E. uchi e U. tomentosa.
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spelling Estudos tecnológicos para a obtenção de forma farmacêutica sólida a partir de Endopleura uchi e Uncaria tomentosaPlantas MedicinaisDesenvolvimento TecnológicoFitoterapiaEndopleura uchiUncaria tomentosaMedicinal plantsTechnological developmentPhytotherapyCIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIAFitoterápico é um medicamento obtido através de plantas medicinais e constitui uma opção terapêutica eficaz e segura. Atualmente, tem sido uma prioridade a investigação clínica de plantas medicinais para obtenção desses produtos farmacêuticos. Desta forma, através de amplas pesquisas bibliográficas, verificou-se que duas plantas destacam-se por suas atividades biológicas como a Endopleura uchi (uxi amarelo) e a Uncaria tomentosa (unha-de-gato). Assim, o objetivo deste estudo foi desenvolver formas farmacêuticas sólidas, pós e granulados, a partir das cascas de E. uchi e U. tomentosa. A partir disso, foram produzidas soluções extrativas (SE) através do método de maceração dinâmica e decocção sob refluxo. As SE foram secas em equipamento de spray dryer, sendo avaliada a viabilidade de obtenção destes produtos secos na forma isolada e em associação das espécies resultando nos Extratos Secos por Aspersão (ESA), Produtos (PSA) e Mistura (MSA). Foram realizados ensaios com os produtos secos (ESA, PSA e MSA) para avaliação das propriedades tecnológicas, doseamento dos marcadores fitoquímicos e algumas atividades biológicas: antifúngica, citotoxicidade e anti-inflamatória. Sendo avaliando ainda a viabilidade de obtenção de granulados por via úmida tradicional e pela técnica empregando o leito fluidizado. Com a execução do trabalho nota-se que lotes das matérias-primas vegetal (MPV) de E. uchi e U. tomentosa apresentaram parâmetros de controle de qualidade aceitáveis, possibilitando prosseguimento das atividades. Em relação as características físico-químicas da SE hidroetanolicas (He) e aquosas (Aq) apresentaram-se semelhantes a outros estudos na literatura com a mesma espécie vegetal. No entanto na operação de secagem das SE He de E. uchi o rendimento para obter ESA/PSA foi de 56,92 a 66,09% e para a U. tomentosa variou de 54,43 a 62,95%, sendo valores bem superior se comparado ao rendimento das SE Aq que foi de 5,87 a 37,77 %. Quanto ao teor de bergenina nos produtos secos de E. uchi variaram de 33,42 a 40,76% , enquanto os teores de mitrafilina nos produtos derivados da U. tomentosa variaram de 0,77 a 0,97% sendo semelhante aos valores da literatura. Em relação a MSA He rendimento operacional foi satisfatório (68.04%) no entanto resultou em um pó com elevado teor de umidade (10,35%), baixa densidade, pobre fluidez e tendência a aglomeração. Quando comparado o teor de bergenina e mitrafilina na amostra de MSA ou a mistura física dos extratos secos, observa-se que, do ponto de vista químico, aparentemente não há interação negativa entre as substâncias. Os resultados das atividades biológicas evidenciaram que a espécie de E. uchi foi a mais promissora se comparada a U. tomentosa, sendo concentração inibitória mínima de 50 μg/mL contra Candida albicans, não apresentaram potencial de citotoxicidade em linhagem de células MRC5 e ação anti-inflamatório por causa inibição de óxido nítrico a partir das concentrações de 2,5 μg/mL. Por isso optou-se por produzir granulado de E. uchi. A granulação por via úmida clássica do PSA He E. uchi possibilitou a obtenção de granulados com propriedades tecnológicas favoráveis. Em relação ao ensaio piloto com uso do leito fluidizado foi viável, no entanto, há necessidade da otimização dos parâmetros do processo. O perfil de dissolução de todos os granulados contendo E. uchi demonstrou que eles podem ser classificados como forma farmacêutica de liberação rápida. Portanto, foi possível realizar estudos tecnológicos para obtenção de formas farmacêuticas sólidas a partir das cascas do caule de E. uchi e U. tomentosa.Herbal product is a drug obtained through medicinal plants and is an effective and safe therapeutic option. Currently, clinical research on medicinal plants to obtain these pharmaceutical products has been a priority. Thus, through extensive bibliographical research, it was verified that two plants stand out for their biological activities like Endopleura uchi (uxi) and Uncaria tomentosa (cat's claw). The aim of this study was to develop solid dosage forms, powders and granulates, from the bark of stem of E. uchi and U. tomentosa. From this, extractive solutions (SE) were produced by the dynamic maceration and decoction under reflux method. The SE were dried in spray dryer equipment, evaluating the feasibility of obtaining these dried products in isolated form and in association of the species resulting in the Dry Spraying Extracts (ESA), Products (PSA) and Mixture (MSA). Tests were performed with dry products (ESA, PSA and MSA) to evaluate the technological properties, assay of phytochemical markers and some biological activities: antifungal, cytotoxicity and antiinflammatory. It is also evaluating the viability of obtaining traditional wet granulates and the technique using the fluidized bed. With the execution of the work, it can be noticed that lots of the vegetable raw materials (MPV) of E. uchi and U. tomentosa presented acceptable quality control parameters, enabling the continuation of activities. In relation to the physicalchemical characteristics of the hydroethanol (HE) and aqueous (Aq) SE were similar to other studies in the literature with the same plant species. However in the drying operation of E. uchi the yield to obtain ESA / PSA was 56.92 to 66.09% and for U. tomentosa ranged from 54.43 to 62.95%, being well values higher than that of the Aq SE which was 5.87 to 37.77%. As for the bergenin content in dried E. uchi products ranged from 33.42 to 40.76%, while the levels of mitraphil in U. tomentosa products varied from 0.77 to 0.97%, similar to the values of literature. Regarding MSA He satisfactory operational yield (68.04%) however resulted in a powder with high moisture content (10.35%), low density, poor flowability and tendency to agglomeration. When comparing the content of bergenin and mitraphilin in the MSA sample or the physical mixture of the dried extracts, it is observed that from the chemical point of view, there is apparently no negative interaction between the substances. The results of the biological activities evidenced that the E. uchi species was the most promising when compared to U. tomentosa, with a minimum inhibitory concentration of 50 μg / mL against Candida albicans, showed no potential for cytotoxicity in MRC5 cell line and anti inflammatory because of inhibition of nitric oxide from the concentrations of 2.5 μg / mL. Therefore it was chosen to produce E. uchi granules. The classical wet granulation of the He E. uchi PSA made it possible to obtain granules with favorable technological properties. In relation to the pilot test using the fluidized bed was feasible, however, there is a need for optimization of the process parameters. The dissolution profile of all granules containing E. uchi showed that they can be classified as a fast release pharmaceutical form. Therefore, it was possible to carry out technological studies to obtain solid dosage forms from the bark of stem of E. uchi and U. tomentosa.CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorUniversidade Federal do AmazonasFaculdade de Ciências FarmacêuticasBrasilUFAMPrograma de Pós-graduação em Ciências FarmacêuticasSouza, Tatiane Pereira dehttp://lattes.cnpq.br/5950575007849835Cortez, Ana Cláudia Alveshttp://lattes.cnpq.br/9113592043297975Santos, Katia Solange Cardoso Rodrigues doshttp://lattes.cnpq.br/9335611922167342Lima, Rodrigo Queiroz dehttp://lattes.cnpq.br/95077299368239722019-01-24T17:20:57Z2018-08-08info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfLIMA, Rodrigo Queiroz de. Estudos tecnológicos para a obtenção de forma farmacêutica sólida a partir de Endopleura uchi e Uncaria tomentosa. 2018. 102 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Amazonas, Manaus, 2018.https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/6900porhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAMinstname:Universidade Federal do Amazonas (UFAM)instacron:UFAM2019-01-25T05:15:43Zoai:https://tede.ufam.edu.br/handle/:tede/6900Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://200.129.163.131:8080/PUBhttp://200.129.163.131:8080/oai/requestddbc@ufam.edu.br||ddbc@ufam.edu.bropendoar:65922019-01-25T05:15:43Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM - Universidade Federal do Amazonas (UFAM)false
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description Fitoterápico é um medicamento obtido através de plantas medicinais e constitui uma opção terapêutica eficaz e segura. Atualmente, tem sido uma prioridade a investigação clínica de plantas medicinais para obtenção desses produtos farmacêuticos. Desta forma, através de amplas pesquisas bibliográficas, verificou-se que duas plantas destacam-se por suas atividades biológicas como a Endopleura uchi (uxi amarelo) e a Uncaria tomentosa (unha-de-gato). Assim, o objetivo deste estudo foi desenvolver formas farmacêuticas sólidas, pós e granulados, a partir das cascas de E. uchi e U. tomentosa. A partir disso, foram produzidas soluções extrativas (SE) através do método de maceração dinâmica e decocção sob refluxo. As SE foram secas em equipamento de spray dryer, sendo avaliada a viabilidade de obtenção destes produtos secos na forma isolada e em associação das espécies resultando nos Extratos Secos por Aspersão (ESA), Produtos (PSA) e Mistura (MSA). Foram realizados ensaios com os produtos secos (ESA, PSA e MSA) para avaliação das propriedades tecnológicas, doseamento dos marcadores fitoquímicos e algumas atividades biológicas: antifúngica, citotoxicidade e anti-inflamatória. Sendo avaliando ainda a viabilidade de obtenção de granulados por via úmida tradicional e pela técnica empregando o leito fluidizado. Com a execução do trabalho nota-se que lotes das matérias-primas vegetal (MPV) de E. uchi e U. tomentosa apresentaram parâmetros de controle de qualidade aceitáveis, possibilitando prosseguimento das atividades. Em relação as características físico-químicas da SE hidroetanolicas (He) e aquosas (Aq) apresentaram-se semelhantes a outros estudos na literatura com a mesma espécie vegetal. No entanto na operação de secagem das SE He de E. uchi o rendimento para obter ESA/PSA foi de 56,92 a 66,09% e para a U. tomentosa variou de 54,43 a 62,95%, sendo valores bem superior se comparado ao rendimento das SE Aq que foi de 5,87 a 37,77 %. Quanto ao teor de bergenina nos produtos secos de E. uchi variaram de 33,42 a 40,76% , enquanto os teores de mitrafilina nos produtos derivados da U. tomentosa variaram de 0,77 a 0,97% sendo semelhante aos valores da literatura. Em relação a MSA He rendimento operacional foi satisfatório (68.04%) no entanto resultou em um pó com elevado teor de umidade (10,35%), baixa densidade, pobre fluidez e tendência a aglomeração. Quando comparado o teor de bergenina e mitrafilina na amostra de MSA ou a mistura física dos extratos secos, observa-se que, do ponto de vista químico, aparentemente não há interação negativa entre as substâncias. Os resultados das atividades biológicas evidenciaram que a espécie de E. uchi foi a mais promissora se comparada a U. tomentosa, sendo concentração inibitória mínima de 50 μg/mL contra Candida albicans, não apresentaram potencial de citotoxicidade em linhagem de células MRC5 e ação anti-inflamatório por causa inibição de óxido nítrico a partir das concentrações de 2,5 μg/mL. Por isso optou-se por produzir granulado de E. uchi. A granulação por via úmida clássica do PSA He E. uchi possibilitou a obtenção de granulados com propriedades tecnológicas favoráveis. Em relação ao ensaio piloto com uso do leito fluidizado foi viável, no entanto, há necessidade da otimização dos parâmetros do processo. O perfil de dissolução de todos os granulados contendo E. uchi demonstrou que eles podem ser classificados como forma farmacêutica de liberação rápida. Portanto, foi possível realizar estudos tecnológicos para obtenção de formas farmacêuticas sólidas a partir das cascas do caule de E. uchi e U. tomentosa.
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