O-alquilação de um composto fenólico e ensaios de toxicidade frente a larvas de Artemia salina Leach e teste de antividade antifúgica contra cepas do gênero Candida spp.

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: AGUIAR, Carlos Eduardo Rodrigues.
Data de Publicação: 2021
Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFCG
Texto Completo: http://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/jspui/handle/riufcg/24443
Resumo: O setor farmacêutico dispõem de um arsenal de medicamentos utilizados no tratamento de várias doença. Porém, alguns desses medicamentos apenas aliviam os sintomas, apresentam alto custo e efeitos colaterais. Uma alternativa é a utilização de produtos naturais. E uma classe de produtos naturais que vem chamando a atenção de vários grupos de pesquisa, devido a sua abundância na natureza e variadas ações farmacológicas, são os compostos fenólicos. Diante disso, faz-se necessário avaliar a toxicidade e atividade desses compostos fenólicos através do bioensaio toxicológico com larvas de Artemia salina, visando uma aplicação contra espécies patogênicas de fungos. Está preocupação é devido ao crescimento dos casos de infecções causadas no mundo associada à elevada resistência de alguns fungos frente à ação de alguns antifúngicos. Portanto, o objetivo do presente trabalho foi estudar as condições reacionais da reação de alquilação de um composto fenólico, além de realizar bioensaios toxicológicos desses compostos frente a larvas de A. salina e avaliar sua atividade antifúngica. Foi utilizado a reação de O-alquilação, na qual foram usados os compostos 1a e 1b como agentes alquilantes levando a formação de 2 derivados do composto fenólico, que foram purificados e caracterizados por técnicas espectroscópicas. Em seguida, foi realizado o bioensaio toxicológico frente a larvas de A. salina visando encontrar a CL50. E com relação aos ensaios de atividade antifúngica foi feito pela técmica de microdiluição em poços, o qual teve objetivo de determinar a CIM frente a fungos do gênero Candida spp. Ao final das reações os compostos foram obtidos em bons rendimentos, que variaram de 85 a 95 % e os dados espectroscópicos corroboram a obtenção desses compostos. As CL50 foram inferiores a 100 g/mL, apresentando elevada toxicidade. Os testes de atividade antifúngica, revelaram que os compostos apresentam atividade antifúngica contra algumas cepas do gênero Candida spp., em especial o composto 3a. Com isso, é notória a importância de mais estudos que visem dar continuidade à descoberta das atividades que estas moléculas e seus derivados possam a vir expressar, afim da busca de novos candidatos a fármacos.
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spelling O-alquilação de um composto fenólico e ensaios de toxicidade frente a larvas de Artemia salina Leach e teste de antividade antifúgica contra cepas do gênero Candida spp.O-alkylation of a phenolic compound and assays for toxicity against Artemia salina Leach larvae and antifungal activity against strains of the genus Candida spp.O-alquilación de un compuesto fenólico y ensayos para toxicidad contra Artemia salina Larvas de lixiviación y actividad antifúngica frente a cepas del género Candida spp.Atividade antifúngicaComposto fenólicoArtemia salina LeachCandida sppO-alquilaçãoMedicamentos- produtos naturaisBioensaio toxicológicoAntifungal activityphenolic compoundO-alkylationMedicines - natural productsToxicological bioassayActividad antifúngicaCompuesto fenólicoO-alquilaciónMedicamentos - productos naturalesBioensayo toxicológicoFarmacologia ClínicaO setor farmacêutico dispõem de um arsenal de medicamentos utilizados no tratamento de várias doença. Porém, alguns desses medicamentos apenas aliviam os sintomas, apresentam alto custo e efeitos colaterais. Uma alternativa é a utilização de produtos naturais. E uma classe de produtos naturais que vem chamando a atenção de vários grupos de pesquisa, devido a sua abundância na natureza e variadas ações farmacológicas, são os compostos fenólicos. Diante disso, faz-se necessário avaliar a toxicidade e atividade desses compostos fenólicos através do bioensaio toxicológico com larvas de Artemia salina, visando uma aplicação contra espécies patogênicas de fungos. Está preocupação é devido ao crescimento dos casos de infecções causadas no mundo associada à elevada resistência de alguns fungos frente à ação de alguns antifúngicos. Portanto, o objetivo do presente trabalho foi estudar as condições reacionais da reação de alquilação de um composto fenólico, além de realizar bioensaios toxicológicos desses compostos frente a larvas de A. salina e avaliar sua atividade antifúngica. Foi utilizado a reação de O-alquilação, na qual foram usados os compostos 1a e 1b como agentes alquilantes levando a formação de 2 derivados do composto fenólico, que foram purificados e caracterizados por técnicas espectroscópicas. Em seguida, foi realizado o bioensaio toxicológico frente a larvas de A. salina visando encontrar a CL50. E com relação aos ensaios de atividade antifúngica foi feito pela técmica de microdiluição em poços, o qual teve objetivo de determinar a CIM frente a fungos do gênero Candida spp. Ao final das reações os compostos foram obtidos em bons rendimentos, que variaram de 85 a 95 % e os dados espectroscópicos corroboram a obtenção desses compostos. As CL50 foram inferiores a 100 g/mL, apresentando elevada toxicidade. Os testes de atividade antifúngica, revelaram que os compostos apresentam atividade antifúngica contra algumas cepas do gênero Candida spp., em especial o composto 3a. Com isso, é notória a importância de mais estudos que visem dar continuidade à descoberta das atividades que estas moléculas e seus derivados possam a vir expressar, afim da busca de novos candidatos a fármacos.The pharmaceutical industry has an arsenal of drugs used in the treatment of various diseases. However, some of these drugs only relieve symptoms, have high costs and side effects. One alternative is the use of natural products. And a class of natural products that has been drawing the attention of several research groups, due to its abundance in nature and varied pharmacological actions, are the phenolic compounds. Therefore, it is necessary to evaluate the toxicity and activity of these phenolic compounds through toxicological bioassay with Artemia salina larvae, aiming an application against pathogenic fungal species. This concern is due to the growth of the cases of infections caused in the world associated with the high resistance of some fungi against the action of some antifungal drugs. Therefore, the objective of the present work was to study the reaction conditions of the alkylation reaction of a phenolic compound, besides carrying out toxicological bioassays of these compounds against A. salina larvae and and to evaluate its antifungal activity. The O-alkylation reaction was used, in which compounds 1a and 1b were used as alkylating agents leading to the formation of 2 derivatives of the phenolic compound, which were purified and characterized by spectroscopic techniques. Then, the toxicological bioassay was performed against A. salina larvae aiming to find the LC50. The antifungal activity assays were done by the microdilution technique in wells, which aimed to determine the MIC against fungi of the genus Candida spp. At the end of the reactions the compounds were obtained in good yields, ranging from 85 to 95% and the spectroscopic data corroborate the obtaining of these compounds. The LC50 were less than 100 g/mL, showing high toxicity. The antifungal activity tests revealed that the compounds present antifungal activity against some strains of the Candida spp. genus, especially compound 3a. Thus, it is notorious the importance of further studies that aim to continue the discovery of the activities that these molecules and their derivatives may express, in order to search for new drug candidates.El sector farmacéutico dispone de un arsenal de medicamentos utilizados en la tratamiento de diversas enfermedades. Sin embargo, algunos de estos medicamentos solo alivian la síntomas, tienen un alto costo y efectos secundarios. Una alternativa es el uso de productos naturales. Y una clase de productos naturales que viene llamando la atención de varios grupos de investigación, por su abundancia en la naturaleza y variadas actuaciones farmacológicos, son los compuestos fenólicos. Ante esto, es necesario evaluar la toxicidad y actividad de estos compuestos fenólicos mediante bioensayo toxicológico con larvas de Artemia salina, con el objetivo de una aplicación contra especies patógenas de hongos Esta preocupación se debe al crecimiento de los casos de infecciones causadas en el mundo asociado a la alta resistencia de algunos hongos frente a la acción de algunos antifúngicos Por lo tanto, el objetivo del presente trabajo fue estudiar las condiciones reacciones de la reacción de alquilación de un compuesto fenólico, además de realizar bioensayos toxicológicos de estos compuestos contra larvas de A. salina y evaluar su actividad antifúngica. Se utilizó la reacción de O-alquilación, en la que el compuestos 1a y 1b como agentes alquilantes que conducen a la formación de 2 derivados de compuesto fenólico, los cuales fueron purificados y caracterizados por espectroscópico. Luego, se realizó el bioensayo toxicológico contra larvas de A. salina para encontrar la CL50. Y con respecto a las pruebas de actividad antifúngico fue elaborado mediante la técnica de microdilución en pocillos, que tuvo como objetivo para determinar la CMI frente a hongos del género Candida spp. Al final de las reacciones, compuestos se obtuvieron con buenos rendimientos, que oscilaron entre 85 y 95% y los datos Estudios espectroscópicos corroboran la obtención de estos compuestos. Los LC50 fueron más bajos a 100 g/mL, mostrando alta toxicidad. Pruebas de actividad antifúngica, reveló que los compuestos tienen actividad antifúngica contra algunas cepas del género Candida spp., especialmente el compuesto 3a. Con esto, es notorio importancia de más estudios que apunten a continuar el descubrimiento de las actividades que estas moléculas y sus derivados puedan expresarlo, con el fin de buscar nuevos candidatos a fármacos.Universidade Federal de Campina GrandeBrasilCentro de Educação e Saúde - CESUFCGFREITAS, Juliano Carlo Rufino de.FREITAS, J. C. R.http://lattes.cnpq.br/6552913556583647MENEZES, Maria Emília da Silva.MENEZES, M. E. S.http://lattes.cnpq.br/6013954511475818LIMA, Josefa Aqueline da Cunha.LIMA, J. A. C.http://lattes.cnpq.br/3214694428691890AGUIAR, Carlos Eduardo Rodrigues.2021-05-142022-04-12T11:45:46Z2022-04-122022-04-12T11:45:46Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/bachelorThesishttp://dspace.sti.ufcg.edu.br:8080/jspui/handle/riufcg/24443AGUIAR, Carlos Eduardo Rodrigues. O-alquilação de um composto fenólico e ensaios de toxicidade frente a larvas de Artemia salina Leach e teste de antividade antifúgica contra cepas do gênero Candida spp. 2021. 48 fl. 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