Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção.

• Autor(a) principal: Souza, Jacqueline de
• Data de Publicação: 2007
• Outros Autores: Freitas, Zaida Maria Faria de, Storpirtis, Sílvia
• Tipo de documento: Artigo
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFOP
• Texto Completo: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/5812; http://dx.doi.org/10.1590/S1516-93322007000400004
• topic: Fármaco - permeabilidade; Fármaco - absorção oral

Fármacos contidos em formas farmacêuticas sólidas devem ter adequada solubilidade aquosa e permeabilidade intestinal para serem absorvidos após administração oral. A velocidade e a extensão com as quais um fármaco é absorvido podem variar devido às suas características físico-químicas e fatores relacionados à desintegração e dissolução. Segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), a dissolução e a permeação intestinal do fármaco podem limitar a absorção e, conseqüentemente, a ação terapêutica. Este trabalho objetiva discutir dados da literatura referentes à previsão da relação entre a dissolução de fármacos e sua absorção empregando sistemas in vitro. Para avaliar a permeação in vitro são discutidos modelos com tecidos e segmentos intestinais, vesículas extraídas de membranas e cultura de células. Na literatura existem estudos de permeabilidade utilizando células Caco-2, TC-7, 2/4/A1, MDCK e MDCK-MDR1. As células Caco-2 são extraídas de adenocarcinoma de cólon humano que, em cultura celular, se diferenciam em enterócitos, podendo ser acopladas a sistemas de dissolução. Estas técnicas representam importante ferramenta para estudos de dissolução/permeação, porém, ainda são limitadas e não conseguem reproduzir adequadamente os mecanismos de transporte ativo.