Planejamento, síntese e avaliação de inibidores da enzima diidroorotato desidrogenase de Plasmodium falciparum

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Silva, Danielli de Oliveira
Data de Publicação: 2016
Tipo de documento: Trabalho de conclusão de curso
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Monografias da UnB
Texto Completo: http://bdm.unb.br/handle/10483/13826
Resumo: Monografia (graduação)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Curso de Farmácia, 2016.
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spelling Silva, Danielli de OliveiraRomeiro, Luiz Antonio SoaresSILVA, Danielli de Oliveira. Planejamento, síntese e avaliação de inibidores da enzima diidroorotato desidrogenase de Plasmodium falciparum. 2016. 61 f., il. Monografia (Bacharelado em Farmácia)—Universidade de Brasília, Brasília, 2016.http://bdm.unb.br/handle/10483/13826Monografia (graduação)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, Curso de Farmácia, 2016.Endêmica em mais de noventa países, a malária é a 4ª doença com maior taxa de mortalidade no mundo e fator de risco para mais de 2 bilhões de pessoas no mundo. Estudos das vias biossintéticas de nucleotídeos de pirimidinas identificaram a enzima diidroorotato desidrogenase de Plasmodium falciparum (PfDHODH) como alvo para o desenvolvimento de candidatos à fármacos antimaláricos. Dados preliminares de ancoramento molecular sugeriram o planejamento de novas salicilamidas O-substituiídas visando interações cátion-π com Arg265 e manutenção de LH com His185 do sítio enzimático. O planejamento sintético levou a obtenção de quatro intermediários e cinco derivados-alvos, com rendimentos que variaram de 30 a 90%, sintetizados a partir do salicilato de metila e ácido 2-fenoxibenzóico, por reações de O-alquilação e aminólise livre de solvente. Os compostos foram caracterizados por espectroscopia de RMN de 1H e 13C. A avaliação foi realizada por ensaio colorimétrico, com a concentração de 50 μM dos derivados, resultando no perfil de inibição enzimática. O derivado DOS23 inibiu a enzima em 63% (50,0 μM). Os demais derivados não obtiveram resultados significativos, levando a considerar que a hidroxila fenólica e sua ligação de hidrogênio intramolecular são fundamentais para a inibição enzimática.Submitted by Aline Almeida (alinealmeida@bce.unb.br) on 2016-07-14T16:40:41Z No. of bitstreams: 1 2016_DaniellideOliveiraSilva.pdf: 1524776 bytes, checksum: a8cd605c4c13d985404fafd1c1a904da (MD5)Rejected by Ruthlea Nascimento(ruthlea.nascimento@gmail.com), reason: Altere por favor? Obrigada! on 2016-07-18T16:04:21Z (GMT)Submitted by Aline Almeida (alinealmeida@bce.unb.br) on 2016-07-18T17:20:05Z No. of bitstreams: 1 2016_DaniellideOliveiraSilva.pdf: 1524776 bytes, checksum: a8cd605c4c13d985404fafd1c1a904da (MD5)Approved for entry into archive by Luanna Maia(luanna@bce.unb.br) on 2016-07-26T11:03:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2016_DaniellideOliveiraSilva.pdf: 1524776 bytes, checksum: a8cd605c4c13d985404fafd1c1a904da (MD5)Made available in DSpace on 2016-07-26T11:03:14Z (GMT). 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