Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos

Detalhes bibliográficos
Autor(a) principal: Santos, Cledir
Data de Publicação: 2008
Tipo de documento: Artigo
Idioma: por
Título da fonte: RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
Texto Completo: https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44301
Resumo: Muitos fármacos estão associados a vários efeitos adversos e limitada biodisponibilidade. A resolução destes problemas continua sendo um alvo importante para a comunidade científica. O desenvolvimento de pró-fármacos que conduzam a uma liberação controlada in vivo é um caminho atrativo para resolver estes problemas. Um pró-fármaco clássico é molécula inativa, em que o princípio ativo é ligado covalentemente a uma unidade transportadora, de modo que o fármaco pode ser liberado através de uma reação química ou enzimática. Um sistema novo e interessante de pró-fármaco, que tem sido apresentado para fármacos possuidores de grupos amino, álcool e tiol, é aquele no qual o princípio ativo é liberado através de uma ciclização intramolecular. Neste caso, o processo de ciclização, dependendo da cadeia da unidade transportadora e do próprio fármaco, pode controlar a velocidade de liberação do princípio ativo. Desta forma, este trabalho apresenta uma revisão do desenvolvimento de pró-fármacos baseados na liberação do princípio ativo através de uma ciclização intramolecular.
id USP-52_2cb8a29b8dc86250fe0bdd909d055d79
oai_identifier_str oai:revistas.usp.br:article/44301
network_acronym_str USP-52
network_name_str RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
repository_id_str
spelling Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacosIntramolecular cyclization: a promising strategy in the prodrug conceptionProdrugsIntramolecular cyclizationDrugs^i2^scontrolled relePró-fármacoCiclização intramolecularFármaco^i1^sliberação controlMuitos fármacos estão associados a vários efeitos adversos e limitada biodisponibilidade. A resolução destes problemas continua sendo um alvo importante para a comunidade científica. O desenvolvimento de pró-fármacos que conduzam a uma liberação controlada in vivo é um caminho atrativo para resolver estes problemas. Um pró-fármaco clássico é molécula inativa, em que o princípio ativo é ligado covalentemente a uma unidade transportadora, de modo que o fármaco pode ser liberado através de uma reação química ou enzimática. Um sistema novo e interessante de pró-fármaco, que tem sido apresentado para fármacos possuidores de grupos amino, álcool e tiol, é aquele no qual o princípio ativo é liberado através de uma ciclização intramolecular. Neste caso, o processo de ciclização, dependendo da cadeia da unidade transportadora e do próprio fármaco, pode controlar a velocidade de liberação do princípio ativo. Desta forma, este trabalho apresenta uma revisão do desenvolvimento de pró-fármacos baseados na liberação do princípio ativo através de uma ciclização intramolecular.Many drugs used for the treatment of common diseases are associated with various adverse effects and limited bioavailability. The suppression of such problems continues to be a very important target for scientists. The development of prodrugs for controlled release in vivo is an attractive way to overcome these problems. Classical in prodrug is an inactive molecule which the parent drug is covalently bonded to a carrier unit, and which can liberate the drug through chemical or enzymatic pathways. A new and interesting prodrug system for amine, alcohol, and thiol drugs takes advantage of several easy intramolecular cyclization reactions. So, the cyclization process can control the release rate of the parent drug. In this paper is a review about the prodrug strategies based on intramolecular cyclization reactions is presented.Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas2008-09-01info:eu-repo/semantics/articleinfo:eu-repo/semantics/publishedVersionArtigo avaliado pelos Paresapplication/pdfhttps://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/4430110.1590/S1516-93322008000300004Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; v. 44 n. 3 (2008); 349-360Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 44 Núm. 3 (2008); 349-360Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 44 No. 3 (2008); 349-3601809-45621516-9332reponame:RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)instname:Universidade de São Paulo (USP)instacron:USPporhttps://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44301/47922Santos, Cledirinfo:eu-repo/semantics/openAccess2012-09-20T19:12:34Zoai:revistas.usp.br:article/44301Revistahttps://www.scielo.br/j/rbcf/PUBhttps://old.scielo.br/oai/scielo-oai.php||bjps@usp.br1809-45621516-9332opendoar:2012-09-20T19:12:34RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online) - Universidade de São Paulo (USP)false
dc.title.none.fl_str_mv Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
Intramolecular cyclization: a promising strategy in the prodrug conception
title Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
spellingShingle Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
Santos, Cledir
Prodrugs
Intramolecular cyclization
Drugs^i2^scontrolled rele
Pró-fármaco
Ciclização intramolecular
Fármaco^i1^sliberação control
title_short Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
title_full Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
title_fullStr Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
title_full_unstemmed Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
title_sort Ciclização intramolecular: uma estratégia promissora no desenvolvimento de pró-fármacos
author Santos, Cledir
author_facet Santos, Cledir
author_role author
dc.contributor.author.fl_str_mv Santos, Cledir
dc.subject.por.fl_str_mv Prodrugs
Intramolecular cyclization
Drugs^i2^scontrolled rele
Pró-fármaco
Ciclização intramolecular
Fármaco^i1^sliberação control
topic Prodrugs
Intramolecular cyclization
Drugs^i2^scontrolled rele
Pró-fármaco
Ciclização intramolecular
Fármaco^i1^sliberação control
description Muitos fármacos estão associados a vários efeitos adversos e limitada biodisponibilidade. A resolução destes problemas continua sendo um alvo importante para a comunidade científica. O desenvolvimento de pró-fármacos que conduzam a uma liberação controlada in vivo é um caminho atrativo para resolver estes problemas. Um pró-fármaco clássico é molécula inativa, em que o princípio ativo é ligado covalentemente a uma unidade transportadora, de modo que o fármaco pode ser liberado através de uma reação química ou enzimática. Um sistema novo e interessante de pró-fármaco, que tem sido apresentado para fármacos possuidores de grupos amino, álcool e tiol, é aquele no qual o princípio ativo é liberado através de uma ciclização intramolecular. Neste caso, o processo de ciclização, dependendo da cadeia da unidade transportadora e do próprio fármaco, pode controlar a velocidade de liberação do princípio ativo. Desta forma, este trabalho apresenta uma revisão do desenvolvimento de pró-fármacos baseados na liberação do princípio ativo através de uma ciclização intramolecular.
publishDate 2008
dc.date.none.fl_str_mv 2008-09-01
dc.type.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/article
info:eu-repo/semantics/publishedVersion
Artigo avaliado pelos Pares
format article
status_str publishedVersion
dc.identifier.uri.fl_str_mv https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44301
10.1590/S1516-93322008000300004
url https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44301
identifier_str_mv 10.1590/S1516-93322008000300004
dc.language.iso.fl_str_mv por
language por
dc.relation.none.fl_str_mv https://www.revistas.usp.br/rbcf/article/view/44301/47922
dc.rights.driver.fl_str_mv info:eu-repo/semantics/openAccess
eu_rights_str_mv openAccess
dc.format.none.fl_str_mv application/pdf
dc.publisher.none.fl_str_mv Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
publisher.none.fl_str_mv Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas
dc.source.none.fl_str_mv Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; v. 44 n. 3 (2008); 349-360
Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 44 Núm. 3 (2008); 349-360
Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas; Vol. 44 No. 3 (2008); 349-360
1809-4562
1516-9332
reponame:RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
instname:Universidade de São Paulo (USP)
instacron:USP
instname_str Universidade de São Paulo (USP)
instacron_str USP
institution USP
reponame_str RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
collection RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online)
repository.name.fl_str_mv RBCF. Revista Brasileira de Ciências Farmacêuticas (Online) - Universidade de São Paulo (USP)
repository.mail.fl_str_mv ||bjps@usp.br
_version_ 1797242260738277376