Síntese e caracterização de um API - Nilotinib
Autor(a) principal: | |
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Data de Publicação: | 2018 |
Tipo de documento: | Dissertação |
Idioma: | por |
Título da fonte: | Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) |
Texto Completo: | http://hdl.handle.net/10362/39058 |
Resumo: | A leucemia mielóide crónica (LMC) é uma doença mieloproliferativa que representa 15% das leucemias detectadas em adultos. O tratamento para esta doença envolve o uso de inibidores de tirosina cinase. Contudo, os pacientes rapidamente desenvolveram tolerância aos primeiros inibidores sintetizados, como o Imatinib. Para tal, inibidores de segunda geração, nomeadamente o Nilotinib, foram sintetizados de maneira a combater este problema, criando uma nova terapêutica para pacientes que já não respondiam aos tratamentos clássicos. Havendo esta necessidade de inovação, este trabalho teve como objectivo o desenvolvimento de uma nova estratégia de síntese do Nilotinib. Assim, foi proposta uma síntese inovadora de 3 passos para o Nilotininb envolvendo um primeiro acoplamento de 3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)anilina 10 e o ácido 4-metil-3-nitro-benzóico 17. Este passo é seguido de uma redução do grupo nitro obtendo 4-metil-N-(3-(4-metill-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)fenil)-3-nitrobenzamida 20, que foi posteriormente acoplada com a 2-cloro-4-pirimidina 23, ou utilizando também a 2-bromo-4-pirimidina 23’, para formação do Nilotinib. Esta síntese foi concluída com 62% de rendimento, sendo necessário um maior estudo na formação de 2-cloro-4-pirimidina 23 e 2-bromo-4-pirimidina 23’, tendo sido este o passo limitante. |
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Síntese e caracterização de um API - NilotinibNilotinibsíntese de princípios activosLMC (leucemia mieloide crónica)Domínio/Área Científica::Engenharia e Tecnologia::Engenharia QuímicaA leucemia mielóide crónica (LMC) é uma doença mieloproliferativa que representa 15% das leucemias detectadas em adultos. O tratamento para esta doença envolve o uso de inibidores de tirosina cinase. Contudo, os pacientes rapidamente desenvolveram tolerância aos primeiros inibidores sintetizados, como o Imatinib. Para tal, inibidores de segunda geração, nomeadamente o Nilotinib, foram sintetizados de maneira a combater este problema, criando uma nova terapêutica para pacientes que já não respondiam aos tratamentos clássicos. Havendo esta necessidade de inovação, este trabalho teve como objectivo o desenvolvimento de uma nova estratégia de síntese do Nilotinib. Assim, foi proposta uma síntese inovadora de 3 passos para o Nilotininb envolvendo um primeiro acoplamento de 3-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)anilina 10 e o ácido 4-metil-3-nitro-benzóico 17. Este passo é seguido de uma redução do grupo nitro obtendo 4-metil-N-(3-(4-metill-1H-imidazol-1-il)-5-(trifluorometil)fenil)-3-nitrobenzamida 20, que foi posteriormente acoplada com a 2-cloro-4-pirimidina 23, ou utilizando também a 2-bromo-4-pirimidina 23’, para formação do Nilotinib. Esta síntese foi concluída com 62% de rendimento, sendo necessário um maior estudo na formação de 2-cloro-4-pirimidina 23 e 2-bromo-4-pirimidina 23’, tendo sido este o passo limitante.Carvalho, LuísaFerreira, LuísaRUNBranco, Carlos Filipe Pires2023-03-01T01:30:29Z2018-0320182018-03-01T00:00:00Zinfo:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfhttp://hdl.handle.net/10362/39058porinfo:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos)instname:Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãoinstacron:RCAAP2024-03-11T04:21:27Zoai:run.unl.pt:10362/39058Portal AgregadorONGhttps://www.rcaap.pt/oai/openaireopendoar:71602024-03-20T03:31:04.090117Repositório Científico de Acesso Aberto de Portugal (Repositórios Cientìficos) - Agência para a Sociedade do Conhecimento (UMIC) - FCT - Sociedade da Informaçãofalse |
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