Estudo fitoquímico de espécies do gênero Erythroxylum com potencial atividade vasodilatadora e inibidora da enzima conversora de angiotensina.

• Autor(a) principal: Lucas Filho, Milton Dayrell
• Data de Publicação: 2009
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Repositório Institucional da UFOP
• Texto Completo: http://www.repositorio.ufop.br/handle/123456789/2158
• topic: Farmacognosia

O gênero Erythroxylum (Erythroxylaceae) compreende espécies de porte arbustivo ou arbóreo, distribuídas em regiões tropicais e subtropicais da América do Sul, África, Sudeste Asiático e Austrália. O Brasil é considerado um dos centros de diversidade e endemismo de Erythroxylum e um total de 114 espécies ocorrem no país, dentre as 187 espécies descritas na América tropical. A atividade inibidora da enzima conversora de angiotensina (ECA) foi relatada para as folhas das espécies E. suberosum, E. tortuosum e E. gonocladum em um trabalho recente de nosso grupo. O presente trabalho teve por objetivo avaliar a potencial atividade anti-hipertensiva dessas espécies utilizando modelos in vitro e isolar os constituintes majoritários das frações ativas. Os extratos de folhas das três espécies foram preparados por percolação exaustiva com etanol a 96% e apresentaram atividade vasodilatadora, dependente de óxido nítrico, em anéis de aorta de ratos pré-contraídos com fenilefrina, com valores de CI50 de 0,96 ± 0,30; 0,48 ± 0,12 e 0,45 ± 0,20 μg/mL, respectivamente para E. suberosum, E. tortuosum e E. gonocladum. Esses resultados indicam que a vasodilatação induzida pelos extratos é promovida pelo aumento da biodisponibilidade de NO. O extrato etanólico de E. gonocladum foi fracionado empregando técnicas cromatográficas (coluna de sílica gel, RPHPLC preparativo) e/ou partição entre solventes imiscíveis, resultando no isolamento de três sólidos denominados PptEG-produto, HexEG 3C e HexEG 9A. A elucidação estrutural foi feita a partir de dados espectrais (RMN de 1H e de 13C mono e bidimensionais, UV, IV e Dicroísmo Circular), além de análises por cromatografia em fase gasosa, e permitiram identificar os constituintes como sendo diidroquercetina-3-O- -ramnosídeo (astilbina), - sitosterol e uma mistura de ácidos graxos (ácidos palmítico, esteárico e linolênico). A astilbina não apresentou atividade vasodilatadora em ensaio in vitro com anel de aorta de ratos pré-contraídos com fenilefrina; porém, induziu significativa inibição da ECA in vitro, com CI50 de 1,2 ± 0,7 μg/mL. Esse resultado demonstra a potencial atividade anti-hipertensiva de E. gonocladum, via inibição da ECA, e indica a astilbina como uma das substâncias bioativas da espécie.