Cristalização do princípio ativo farmacêutico glibenclamida por processo de precipitação com antissolvente líquido

• Autor(a) principal: Costa, Camila Stefanne Dias
• Data de Publicação: 2015
• Tipo de documento: Dissertação
• Idioma: por
• Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFRRJ
• Texto Completo: https://rima.ufrrj.br/jspui/handle/20.500.14407/13390
• topic: glibenclamida; precipitação com antissolvente; caracterização; taxa de dissolução; glibenclamide; antisolvent precipitation; characterization; dissolution rate; Engenharia Química

Diabetes mellitus (DM) é uma doença crônica caracterizada pela constante hiperglicemia sanguínea resultante da resistência e/ou deficiência na ação da insulina. É uma desordem metabólica de grande impacto na saúde mundial devido à suas complicações crônicas e alta taxa de mortalidade. Pacientes diagnosticados com o diabetes do tipo II podem controlar o nível glicêmico com o uso de hipoglicemiantes. A Glibenclamida é um potente hipoglicemiante oral que tem sido utilizado no tratamento do DM-II, entretanto, possui baixa solubilidade aquosa e lenta taxa de dissolução. Neste estudo, micropartículas de glibenclamida foram produzidas por processo de precipitação com antissolvente líquido usando água como antissolvente. O design ortogonal OA9(3)4 proposto por Genichi Taguchi foi utilizado para investigar o efeito dos seguintes quatro fatores no tamanho e morfologia das partículas: concentração da solução [mg.mL-1], razão de volume antissolvente/solvente [A/S], intensidade de agitação [rpm] e concentração de aditivo [% m/m]. As partículas de glibenclamida cristalizadas foram caracterizadas por microscopia ótica, difração de raios-X e espectroscopia no infravermelho com Transformada de Fourier; a taxa de dissolução foi caracterizada por cromatografia líquida de alta eficiência. A concentração de aditivo teve um significante efeito no diâmetro médio das partículas cristalizadas, seguida pela concentração da solução, razão de volume antissolvente/solvente e intensidade de agitação, sendo que os menores diâmetros foram obtidos quando os seguintes níveis foram utilizados: 1,0 mg.mL-1, A/S 10, 1500 rpm e 0,002 % m/m. Os resultados neste estudo mostram que o processo de precipitação com antissolvente é efetivo na preparação de micropartículas de drogas insuficientemente solúveis em água. Estas contribuições poderiam expandir o potencial terapêutico de outras drogas de baixa solubilidade aquosa.