Desenvolvimento de formulações semissólidas contendo extrato seco padronizado de Libidibia ferrea

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Autor(a) principal: Miki, Sayuri Araújo
Data de Publicação: 2021
Outros Autores: http://lattes.cnpq.br/0750554108198711
Tipo de documento: Dissertação
Idioma: por
Título da fonte: Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM
Texto Completo: https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/8365
Resumo: As plantas medicinais são usadas na prevenção e no combate às várias doenças, e nos últimos anos, seu uso tem sido intensificado na medicina tradicional, sendo um deles no tratamento de cicatrização de feridas. O Brasil, frente à sua rica biodiversidade e detentor de um terço da flora mundial, possui um enorme potencial na geração de produtos e processos na área de medicamentos de origem natural. Uma promissora candidata para o desenvolvimento de produto fitoterápico é a espécie Libidibia ferrea, conhecida popularmente como jucá, empregada popularmente para diversas finalidades, dentre elas como agente cicatrizante, anti-inflamatória, antimicrobiana e analgésica. Visto que medicamentos elaborados à base de extratos secos vegetais são de grande relevância, possuindo diversas vantagens como exatidão de dosagem, facilidade de manuseio, armazenagem e estabilidade, inclusive facilitando a incorporação em formulações farmacêuticas, podem ser utilizados para obtenção de produtos para terapia tópica. O objetivo desse estudo foi desenvolver uma formulação fitoterápica semissólida estável empregando como agente ativo o extrato seco vegetal padronizado de jucá. A matéria-prima vegetal (MPV) de L. ferrea foi caracterizada e apresentou valores dentro do preconizado, com perda por dessecação de 10,64%, o teor de cinzas totais de 2,39%, teor de extrativos de 51,09%, diâmetro médio das partículas de 655 μm e classificada como pó moderadamente grosso. Quanto à caracterização química, mostrou teor de polifenóis totais de 5,67%, teor de taninos totais acima do mínimo de 9,0% estabelecido pela Farmacopeia Brasileira (2019) com valor de 11,70% e quantificação de ácido gálico de 6,40%, preconizado o conteúdo de no mínimo 1%. A Solução Extrativa (SE) de jucá a 7,5% apresentou-se com densidade relativa de 1,01, resíduo seco de 2,83%, levemente ácida (pH=3,72) indicando um produto estável para constituintes fenólicos, com teor de 17,03% de polifenóis totais (151,16 ± 3,19 μg Eq Ác gálico/mL), obtendo-se pela análise em CLAE o valor de 1,3776 mg/g de teor de ácido gálico e 11,9394 mg/g para ácido elágico, além de bandas vibracionais características de compostos fenólicos pela análise de FTIR. O rendimento operacional da secagem do extrato seco por aspersão (ESA) foi satisfatório de 76,26%, umidade residual de 6,80% e baixa atividade de água (0,19) podendo se manter estável com baixos riscos de desenvolvimento de microrganismos. Foi classificado macroscopicamente como um pó fino com aglomerações de cor marrom claro e odor característico da espécie e em MEV mostrou partículas com formato esférico, oca e de superfície rugosa. Foi observado que a secagem em Spray Dryer influenciou no aumento da concentração de polifenóis totais, com teor de 40,6% (382,61 μg eq. Ác. gálico/mL), fato também observado em FTIR. O perfil cromatográfico mostrou presença de 4,0392 mg/g de ácido gálico e 9,1529 mg/g de ácido elágico. O ESA manteu a viabilidade celular de fibroblastos até um período de 72h, um bom varredor de radicais livres nos testes in vitro pelo método DPPH• com IC50 de 8,84 µg/mL e ABTS•+ de 5,23 µg/mL. O ESA mostrou potencial atividade antimicrobiana frente à S. aureus CBAM 0324 com halo de inibição de 20 mm na concentração de 75 mg/mL, semelhante ao padrão vancomicina. Não houve diferenças significativas (p>0,05) entre as concentrações de 2,5%, 5% e 7,5% de ESA frente à S. aureus ATC 29213 e ATCC 43300 e para ambas, foi obtido uma CIM = 400 µg/mL. Testes preliminares mostraram que as formulações B30 e B40 foram compatíveis com o ESA de jucá, até uma concentração de 5%. A formulação otimizada B40 contendo adição de lanolina se mostrou estável e dentro das expectativas iniciais de melhorar a sua espalhabilidade, sugerindo um veículo com potencial para incorporação do extrato seco de jucá. A formulação B43 apresentou o melhor perfil reológico, maior capacidade antioxidante e de fenóis totais e apresentou melhor estabilidade com armazenamento em temperatura ambiente até 30 dias.
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spelling Desenvolvimento de formulações semissólidas contendo extrato seco padronizado de Libidibia ferreaDevelopment of semi-solid formulations containing standardized dry extract of Libidibia ferreaPlantas medicinaisAgente cicatrizanteFerimentos e lesões - TratamentoFormulação fitoterápicaProduto fitoterápicoCIÊNCIAS DA SAÚDEExtrato Seco VegetalJucáPomadaAs plantas medicinais são usadas na prevenção e no combate às várias doenças, e nos últimos anos, seu uso tem sido intensificado na medicina tradicional, sendo um deles no tratamento de cicatrização de feridas. O Brasil, frente à sua rica biodiversidade e detentor de um terço da flora mundial, possui um enorme potencial na geração de produtos e processos na área de medicamentos de origem natural. Uma promissora candidata para o desenvolvimento de produto fitoterápico é a espécie Libidibia ferrea, conhecida popularmente como jucá, empregada popularmente para diversas finalidades, dentre elas como agente cicatrizante, anti-inflamatória, antimicrobiana e analgésica. Visto que medicamentos elaborados à base de extratos secos vegetais são de grande relevância, possuindo diversas vantagens como exatidão de dosagem, facilidade de manuseio, armazenagem e estabilidade, inclusive facilitando a incorporação em formulações farmacêuticas, podem ser utilizados para obtenção de produtos para terapia tópica. O objetivo desse estudo foi desenvolver uma formulação fitoterápica semissólida estável empregando como agente ativo o extrato seco vegetal padronizado de jucá. A matéria-prima vegetal (MPV) de L. ferrea foi caracterizada e apresentou valores dentro do preconizado, com perda por dessecação de 10,64%, o teor de cinzas totais de 2,39%, teor de extrativos de 51,09%, diâmetro médio das partículas de 655 μm e classificada como pó moderadamente grosso. Quanto à caracterização química, mostrou teor de polifenóis totais de 5,67%, teor de taninos totais acima do mínimo de 9,0% estabelecido pela Farmacopeia Brasileira (2019) com valor de 11,70% e quantificação de ácido gálico de 6,40%, preconizado o conteúdo de no mínimo 1%. A Solução Extrativa (SE) de jucá a 7,5% apresentou-se com densidade relativa de 1,01, resíduo seco de 2,83%, levemente ácida (pH=3,72) indicando um produto estável para constituintes fenólicos, com teor de 17,03% de polifenóis totais (151,16 ± 3,19 μg Eq Ác gálico/mL), obtendo-se pela análise em CLAE o valor de 1,3776 mg/g de teor de ácido gálico e 11,9394 mg/g para ácido elágico, além de bandas vibracionais características de compostos fenólicos pela análise de FTIR. O rendimento operacional da secagem do extrato seco por aspersão (ESA) foi satisfatório de 76,26%, umidade residual de 6,80% e baixa atividade de água (0,19) podendo se manter estável com baixos riscos de desenvolvimento de microrganismos. Foi classificado macroscopicamente como um pó fino com aglomerações de cor marrom claro e odor característico da espécie e em MEV mostrou partículas com formato esférico, oca e de superfície rugosa. Foi observado que a secagem em Spray Dryer influenciou no aumento da concentração de polifenóis totais, com teor de 40,6% (382,61 μg eq. Ác. gálico/mL), fato também observado em FTIR. O perfil cromatográfico mostrou presença de 4,0392 mg/g de ácido gálico e 9,1529 mg/g de ácido elágico. O ESA manteu a viabilidade celular de fibroblastos até um período de 72h, um bom varredor de radicais livres nos testes in vitro pelo método DPPH• com IC50 de 8,84 µg/mL e ABTS•+ de 5,23 µg/mL. O ESA mostrou potencial atividade antimicrobiana frente à S. aureus CBAM 0324 com halo de inibição de 20 mm na concentração de 75 mg/mL, semelhante ao padrão vancomicina. Não houve diferenças significativas (p>0,05) entre as concentrações de 2,5%, 5% e 7,5% de ESA frente à S. aureus ATC 29213 e ATCC 43300 e para ambas, foi obtido uma CIM = 400 µg/mL. Testes preliminares mostraram que as formulações B30 e B40 foram compatíveis com o ESA de jucá, até uma concentração de 5%. A formulação otimizada B40 contendo adição de lanolina se mostrou estável e dentro das expectativas iniciais de melhorar a sua espalhabilidade, sugerindo um veículo com potencial para incorporação do extrato seco de jucá. A formulação B43 apresentou o melhor perfil reológico, maior capacidade antioxidante e de fenóis totais e apresentou melhor estabilidade com armazenamento em temperatura ambiente até 30 dias.Medicinal plants are commonly used in the prevention and fight against various diseases. In recent years, it uses has been intensified in traditional medicine mainly as wound healing treatment. In face of a rich biodiversity and being the holder of a third of the world's flora, Brazil has an enormous potential in the generation of products and processes of natural origin medicines. A promising candidate for the development of an herbal product is the species Libidibia ferrea, popularly known as “jucá”, commonly used for several purposes, among them as a healing treatment, anti-inflammatory, antimicrobial and analgesic agent. Since drugs are based on dry plant extracts, it has great relevance and possess several advantages such as: dosage accuracy, ease handling, storage, and stability. It also facilitates the incorporation in pharmaceutical formulations so they can be used to obtain products for topical therapy. The objective of this study was to develop a stable semi-solid phytotherapic formulation using standardized “jucá” dry plant extract as an active agent. The vegetable raw material of L. ferrea was characterized and presented values within the recommended range: loss on drying of 10.64%, the total ash content of 2.39%, the extractive content of 51.09%, average particle diameter of 655 μm and the classification of a moderately coarse powder. The chemical characterization showed a total polyphenol content of 5.67%, total tannin content above the minimum of 9.0% established by the Brazilian Pharmacopeia (2019) with a value of 11.70% and quantification of gallic acid of 6.40% against the recommending content of at least 1%. The 7.5% “jucá” Extractive Solution presented a relative density of 1.01, a dry residue of 2.83%, slightly acidic (pH = 3.72) indicating a stable product for phenolic constituents, with content of 17.03% of total polyphenols (151.16 ± 3.19 μg Eq Gallic acid/mL), acquired by HPLC and with values of 1.3776 mg/g of gallic acid content and 11.9394 mg/g for ellagic acid. In addition, vibrational bands characteristic of phenolic compounds was found by FTIR analysis. The operational efficiency of drying the spray dried extract (76.26%) was satisfactory, residual humidity of 6.80% and low water activity (0.19) stablish that it can remain stable with low risks of microorganism development. It was classified macroscopically as a fine powder with agglomerations of light brown color and characteristic odor of this species. The scanning electron microscope showed particles with spherical, hollow shape and rough surface. It was observed that the drying in Spray Dryer influenced the increase in the concentration of total polyphenols, with a content of 40.6% (382.61 μg eq. Gallic acid/mL), a fact also observed in FTIR. The chromatographic profile showed the presence of 4.0392 mg/g of gallic acid and 9.1529 mg/g of ellagic acid. The spray dried extract (SPE) maintained the cell viability of fibroblasts for a period of 72 hours, a good free radical scavenger in in vitro tests by the DPPH method • with an IC50 of 8.84 µg/mL and ABTS • + of 5.23 µg/mL. The SPE showed potential antimicrobial activity against S. aureus CBAM 0324 with a 20 mm inhibition zone at a concentration of 75 mg/mL, like the vancomycin standard. There were no significant differences (p> 0.05) between the concentrations of 2.5%, 5% and 7.5% of SPE compared to S. aureus ATC 29213 and ATCC 43300 and for both, an MIC = 400 µg/mL was obtained. Preliminary tests showed that formulations B30 and B40 were compatible with the SPE of “jucá”, up to a concentration of 5%. The optimized formulation B40 containing the addition lanolin proved to be stable and within the initial expectations of improving its spreadability, suggesting it as vehicle with the potential to incorporate dry “jucá” extract. Formulation B43 had the best rheological profile, highest antioxidant capacity and total phenol, and showed best stability with storage at room temperature for up to 30 days.CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível SuperiorUniversidade Federal do AmazonasFaculdade de Ciências FarmacêuticasBrasilUFAMPrograma de Pós-graduação em Ciências FarmacêuticasSouza, Tatiane Pereira dehttp://lattes.cnpq.br/5950575007849835Felix, Pedro Henrique Campelohttp://lattes.cnpq.br/8873722325616141Silva Júnior, José Otávio Carrérahttp://lattes.cnpq.br/4437885351749994Miki, Sayuri Araújohttp://lattes.cnpq.br/07505541081987112021-07-21T20:19:00Z2021-03-25info:eu-repo/semantics/publishedVersioninfo:eu-repo/semantics/masterThesisapplication/pdfMIKI, Sayuri Araújo. Desenvolvimento de formulações semissólidas contendo extrato seco padronizado de Libidibia ferrea. 2021. 134 f. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Amazonas, Manaus, 2021.https://tede.ufam.edu.br/handle/tede/8365porhttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-sa/4.0/info:eu-repo/semantics/openAccessreponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAMinstname:Universidade Federal do Amazonas (UFAM)instacron:UFAM2021-07-22T05:03:54Zoai:https://tede.ufam.edu.br/handle/:tede/8365Biblioteca Digital de Teses e Dissertaçõeshttp://200.129.163.131:8080/PUBhttp://200.129.163.131:8080/oai/requestddbc@ufam.edu.br||ddbc@ufam.edu.bropendoar:65922021-07-22T05:03:54Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM - Universidade Federal do Amazonas (UFAM)false
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